2021年10月20日上午，应我组组长叶明亮研究员的邀请，华东理工大学李洪林教授来我组进行学术交流，在交流中心第一会议室作了题为“博格列汀的研发路：从靶点识别到临床新药”的学术报告，我组及生物技术部50多名研究人员听取了报告。

李洪林教授针对药物设计和靶标发现研究中的难点和前沿科学问题，围绕药物创新研究中的两个主要内容，以方法学发展为主线，自主发展药物设计相关方法和软件，并将其用于新靶标发现和创新药物发现的实际应用研究中，取得了系列创新研究成果，他在本次报告中详细介绍了天然产物来源二肽基肽酶IV（DPP-4）候选药物的发现研究。

  糖尿病是一个全球性流行病，2013年全球患者人数达到3.82亿，中国糖尿病患者为9840万，居全球首位，到2035年中国的糖尿病患病人数将达到1.43亿。二肽基肽酶IV（DPP-4）是II型糖尿病治疗的有效靶标，其抑制剂不会带来低血糖、体重增加、水肿以及胃肠道紊乱等不良反应。为改善患者临床治疗的便利性和依从性，新型、长效、低毒的DPP-4抑制剂的研发备受青睐。李洪林教授及其合作者从假马齿苋、金边瑞香的传统功效出发，经过分离纯化，得到有效成分异瑞香新素，并将其作为天然产物母核，随后通过分子探针计算机预测、新作用靶标发现、结构改造等研究，确定了天然产物母核及候选药物，并将其活性较先导化合物活性提高约10000倍。该候选药物对DPP-4的抑制IC50低于10nM，与西格列汀相当，优于阿格列汀，具有良好的药代动力学性质。目前该1类长效抗糖尿病药物博格列汀已获临床批件。

  报告会上，林洪林教授还同参会人员分享了药物研发中关于天然产物化学空间的有效信息挖掘、药物创新重在新化学实体的创先与设计、计算与实验手段的结合提高研发效率等几点重要启示。会后，李老师同我组科研人员就具体科研问题进行了深入的交流和探讨。

（文，图/刘晓艳）

李洪林教授简介：李洪林，男，1979年6月出生，华东理工大学药学院，二级教授，博士生导师，国家杰出青年基金获得者，万人计划科技领军人才，享受国务院政府特殊津贴。现为上海市新药设计重点实验室主任。现已在 PNAS、Nucl. Acids Res.、J. Med. Chem.和Bioinformatics等专业期刊上发表SCI学术论文160余篇；获中国授权专利51项，国外授权专利11项，申请PCT专利35项；获软件版权11项。作为课题负责人，他先后承担国家重点研发计划、国家自然科学基金、国家863计划、新药创制重大专项等10余项国家及省部级项目。他先后获得国家自然基金委优秀青年科学基金（2012）、中组部“万人计划”青年拔尖人才（2014）、科技部创新人才推进计划“中青年科技创新领军人才”（2015）、中组部“万人计划”领军人才（2017）、国家自然基金委杰出青年基金（2018）等人才计划资助和奖励，并于2013年获得第十三届中国青年科技奖，2020年获得教育部自然科学一等奖。